Quattro studi di fase III che stanno valutando una combinazione a singola compressa contenente Bictegravir ( 50 mg; BIC ), un nuovo inibitore dell’attività di strand transfer dell’integrasi ( INSTI ), insieme a Emtricitabina / Tenofovir alafenamide ( 200/25 mg; F/TAF ), per il trattamento dell’infezione da HIV-1, hanno raggiunto l'endpoint primario.

Il nuovo farmaco, Biktarvy, è a base di TAF, il profarmaco di tenofovir ( TFV ), principio attivo presente in molti trattamenti consolidati per l’infezione da HIV ( virus dell'immunodeficienza umana ), che ne consente l’accumulo all’interno delle cellule ( concentrazioni 4 volte più elevate ) limitandone la presenza nel flusso sanguigno ( 90% in meno di farmaco nel sangue ), in grado quindi di ridurre la tossicità a livello dei reni e delle ossa nei pazienti con infezione da HIV.

Tre degli studi in corso sono stati concepiti per investigare l’efficacia e la sicurezza di BIC/F/TAF rispetto ai regimi contenenti Dolutegravir ( 50 mg; DTG ) tra i pazienti naïve al trattamento ( Studi 1489 e 1490 ) e tra i pazienti virologicamente soppressi provenienti da un precedente regime antiretrovirale ( Studio 1844 ).
Un quarto studio condotto su pazienti virologicamente soppressi ha confrontato il passaggio a BIC/F/TAF rispetto alla permanenza in un regime soppressivo composto da due inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa e un inibitore della proteasi ( Studio 1878 ).

Questo regime sperimentale a singola compressa riunisce la potenza di un inibitore dell’integrasi, Bictegravir, con il consolidato profilo di efficacia e sicurezza del trattamento a base di TAF ed Emtricitabina.
La combinazione di Bictegravir e F/TAF si è dimostrata non-inferiore rispetto a regimi standard di cura sia nel trattamento del paziente naïve che nelle persone che cambiano la terapia in presenza di una soppressione virale.

Gli Studi 1489 e 1490 hanno valutato la sicurezza e l’efficacia di BIC/F/TAF rispetto alle associazioni Abacavir / Dolutegravir / Lamivudina ( 600/50/300 mg; ABC/DTG/3TC ) e DTG + F/TAF in 600 pazienti naïve al trattamento per ciascuno studio.

Lo Studio 1844 ha valutato la sicurezza e l’efficacia del passaggio da un regime basato su DTG e ABC/3TC o da una combinazione a dose fissa di ABC/DTG/3TC a BIC/F/TAF in 520 adulti virologicamente soppressi ( livelli di HIV-1 RNA inferiori a 50 copie/ml ).

Lo Studio 1878 ha valutato il passaggio a BIC/F/TAF rispetto alla permanenza in un regime composto da Atazanavir ( 300 mg; ATV ) o Darunavir ( 800 mg; DRV ) + Emtricitabina / Tenofovir disoproxil fumarato ( 200/300 mg; F/TDF ) o ABC/3TC in 520 adulti virologicamente soppressi.

BIC/F/TAF è risultato non-inferiore ai regimi di confronto in tutti e quattro gli studi, con percentuali paragonabili di soggetti che hanno raggiunto livelli di HIV-1 RNA inferiori a 50 copie/ml ( Studi 1489 e 1490 ) o siano riusciti a mantenere un valore di HIV-1 RNA inferiore a 50 copie/ml ( Studi 1844 e 1878 ).

Inoltre, in tutti gli studi BIC/F/TAF è stato ben tollerato; nessun paziente ha interrotto il farmaco in studio a causa di eventi renali e non è stata identificata alcuna resistenza emergente al trattamento con BIC/F/TAF. ( Xagena_2017 )

Fonte: Gilead, 2017

Xagena_Medicina_2017